Tauroursodeoxycholic TUDCA (acide), dont le nom chimique est 3α, 7β-dihydroxycholanoyl-N-taurine, est un acide biliaire conjugué formé par la condensation entre le groupe carboxyle de l'acide ursodésoxycholique (UDCA) et le groupe amino de taurine.
 

Méthode de synthèse

Tauroursodeoxycholic acide est un élément efficace de l'ours la bile et a beaucoup d'effets thérapeutiques dans le traitement de calculs biliaires et des maladies du foie. Au cours des dernières années, le champ de recherche de l'acide tauroursodeoxycholic a été très active et sa synthèse chimique a également attiré beaucoup d'attention. En Chine, l'acide tauroursodeoxycholic est principalement obtenue par extraction de la bile de l'ours, artificiellement qui a un faible degré de pureté et n'est pas propice à la production à grande échelle. [2] synthèse chimique de tauroursodeoxycholic acide. Il existe trois principales méthodes semi-synthétique chimiques déclarées à l'étranger :

1.L'acide ursodésoxycholique reactsor (2) pour former un anhydride mixte, qui réagit avec la taurine (5) dans des conditions alcalines et est ensuite purifié par échange ionique pour obtenir de la colonne 1, avec un rendement total d'environ 62 %;

2. 2 et 5 sont directement dans des conditions alcalines condensé avec N-éthoxycarbonyl-2-éthoxy-1,2-dihydroquinoline (EEDQ) ou le diéthyl phosphorocyanidate (CPDE) pour obtenir 1, avec des rendements de 67 % et 90 %, respectivement. Cette méthode a réactifs onéreux;

3.2 et la forme d'un anhydride mixte, qui est ensuite condensée avec p-hydroxypropiophenone pour obtenir l'actif de l'ester phénolique de 2, qui est ensuite réagi avec la taurine pour obtenir 1, avec un rendement total d'environ 64 %. Cette méthode a de nombreuses étapes de la réaction. En comparant les trois méthodes de synthèse, les deux derniers exigent EEDQ et CPDE, qui sont coûteux et compliqué de se préparer. Par conséquent, il est peu probable qu'il y sera efficace de réactifs et de méthodes pour remplacer bear bile dans le court terme.