Le dichlorhydrate de GTS-21 est un agoniste sélectif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine α7, qui a récemment été établi comme un traitement prometteur de l'inflammation. Cible : nAChRin vitro : le GTS-21 est l'un des agonistes α7nAChR les plus puissants, a été signalé pour atténuer la production de cytokines pro-inflammatoires, améliorer les résultats dans les modèles de septicémie, la pancréatite et l'ischémie-reperfusion lésion, et inhiber la production de TNF induite par l'endotoxine dans les tissus pulmonaires. De plus, des études récentes ont démontré que le GTS-21 inhibe les activités des cellules endothéliales et des macrophages monocytes, ainsi que la sécrétion de cytokines pro-inflammatoires dans les échantillons de sang périphérique, en régulant la voie JAK2-STAT3. [1] in vivo : chez les animaux septiques, le GTS-21 a considérablement amélioré la motilité GI, diminué les taux systémiques et coloniques de l'il-6, diminué la perméabilité colonique et diminué le nombre de cultures positives obtenues à partir du sang et des ganglions lymphatiques mésentériques. La splénectomie a empêché les animaux de développer un iléus induit par la septicémie. Les souris Chrna7 ont montré un phénotype septique plus sévère, alors que GTS-21 a été remarquablement bénéfique chez ces animaux...

Fonction du GTS-21

Nootropics également appelés médicaments intelligents, dispositifs d'amélioration de la mémoire, dispositifs d'amélioration des neuro, dispositifs d'amélioration des capacités cognitives et dispositifs d'amélioration de l'intelligence, sont des médicaments, des suppléments, des nutraceutiques, et des aliments fonctionnels qui soi-disant améliorent les fonctions mentales telles que la cognition, la mémoire, l'intelligence, la motivation, l'attention, et concentration. Les Nootropiques sont considérés comme fonctionnant en modifiant la disponibilité de l'approvisionnement du cerveau en neurochimiques (neurotransmetteurs, enzymes, et hormones), en améliorant l'approvisionnement en oxygène du cerveau, ou en stimulant la croissance nerveuse...

Application de GTS-21

Le GTS-21 a une affinité élevée pour le rongeur α7nAChR, mais son affinité pour le rongeur α7nAChR humain est décrite comme étant faible. On a décrit que son métabolite, 4OH-(GTS-21), est un agoniste partiel sélectif ayant une plus grande efficacité pour les α7nAChRS humains et les rats (Conejero-Goldberg et al., 2008, Kem, 2000).
Le GTS-21 lui-même et son métabolite actif déméthylé 4-OH-GTS-21[3] présentent des effets nootropes[4] et neuroprotecteurs, et le GTS-21 est étudié pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de la dépendance, et, plus significativement, pour la schizophrénie ..